余金权，再发Nature，第21篇正刊！
2023-06-05
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环状有机分子在天然产物和药物中很常见。事实上，绝大多数小分子药物至少含有一个环系统，因为它们提供对分子形状的控制，通常增加口服生物利用度，同时提供对候选药物活性、特异性和物理性质的增强控制。因此，官能化碳环的直接定位和非对映选择性合成的新方法是非常需要的。 2023年5月31日，美国斯克利普斯研究所余金权团队在Nature 在线发表题为“Transannular C–H functionalization of cycloalkane carboxylic acids”的研究论文，该研究报道了两类配体-喹啉吡啶酮(L1, L2)和磺胺吡啶酮(L3) -使小到中型环烷烃羧酸的γ-亚甲基C-H跨环芳基化，环尺寸从环丁烷到环辛烷不等。 在存在多个β-C-H键时，观察到优异的γ-区域选择性。这一进展标志着实现饱和碳环的分子编辑迈出了重要的一步：饱和碳环是一类在合成和药物化学中很重要的支架。该方案的实用性在于能够通过两步正式合成一系列具有生物活性的小分子，之前的合成需要多达11步。
余金权在Nature 及Science 发表的文章列表（共计21篇，全部为通讯作者）：
1.Transannular C-H functionalization of cycloalkane carboxylic acids，2023，Nature；
2.Regio-controllable [2+2] benzannulation with two adjacent C(sp3)-H bonds.2023，Science；
3.Molecular editing of aza-arene C-H bonds by distance, geometry and chirality，2022，Nature；
4.Catalyst-controlled site-selective methylene C-H lactonization of dicarboxylic acids.2022，Science；
5.A tautomeric ligand enables directed C‒H hydroxylation with molecular oxygen.2021，Science；
6.Ligand-controlled divergent dehydrogenative reactions of carboxylic acids via C-H activation.2021，Science；
7.Lactonization as a general route to β-C(sp3)-H functionalization.2019，Nature；
8.Enantioselective remote meta-C-H arylation and alkylation via a chiral transient mediator.2018，Nature；
9.Enantioselective C(sp3)‒H bond activation by chiral transition metal catalysts.2018，Science；
10.Ligand-accelerated non-directed C-H functionalization of arenes.2017，Nature；
11.Remote site-selective C-H activation directed by a catalytic bifunctional template.2017，Nature；
12.Formation of α-chiral centers by asymmetric β-C(sp3)-H arylation, alkenylation, and alkynylation.2017，Science；
13.Ligand-accelerated enantioselective methylene C(sp3)-H bond activation.2016，Science；
14.Organic chemistry. Functionalization of C(sp3)-H bonds using a transient directing group.2016，Science；
15.Ligand-enabled meta-C-H activation using a transient mediator.2015，Nature；
16.Overcoming the limitations of directed C-H functionalizations of heterocycles.2014，Nature；
17.Room-temperature enantioselective C-H iodination via kinetic resolution.2014，Science；
18.Ligand-controlled C(sp³)-H arylation and olefination in synthesis of unnatural chiral α-amino acids.2014，Science；
19.Conformation-induced remote meta-C-H activation of amines.2014，Nature；
20.Activation of remote meta-C-H bonds assisted by an end-on template.2012，Nature；
21.Ligand-enabled reactivity and selectivity in a synthetically versatile aryl C-H olefination.2010，Science；
