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Nature子刊 | 沈阳药科大学孙进/孙丙军发现前药纳米组件中的杂化硫键在肿瘤微环境中提供了双重氧化还原反应

2022-11-29
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已经发现硫键,特别是三硫键,可以改善同源二聚体前药物纳米组装的自组装稳定性,并可能触发活性药物的灵敏还原响应释放。然而,由于异质性肿瘤氧化还原微环境,具有单一还原反应性的同源二聚体前药纳米组件的抗肿瘤功效可能受到限制。


2022年11月24日,沈阳药科大学孙进及孙丙军共同通讯在Nature Communications 发表题为“Hybrid chalcogen bonds in prodrug nanoassemblies provides dual redox-responsivity in the tumor microenvironment”的研究论文,该研究展示了用氧化性碲原子或硒原子取代三硫键的中间硫原子,构建氧化还原双响应硫-碲硫和硫-硒硫杂化硫族键。杂化硫键,特别是硫-碲-硫键,对氧化和还原条件均表现出超高的双响应性,可有效解决异质性肿瘤微环境。


杂化硫-碲-硫键通过提供强大的分子间力和足够的空间位阻来促进同源二聚体前药的自组装。硫-碲-硫桥合同源二聚体前药纳米组件的上述优点导致多西他赛抗肿瘤疗效的提高,安全性令人满意。药物递送中杂化硫基键的探索加深了对基于前药的化疗以解决肿瘤氧化还原异质性的开发的见解,从而丰富了基于前药的纳米药物的设计理论。


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