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武汉大学,唯一单位,今日再发Nature!

2024-08-30
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氘与有机分子的结合在药物化学和材料科学中有着广泛的应用。例如,氘化药物,如Austedo、Donafenib和Sotyktu,最近已获得批准。有多种方法可以合成具有高氘掺入度的氘代化合物,但很少实现芳烃(常见的化学原料)还原氘化为饱和环状化合物。


在此,武汉大学雷爱文教授和李武教授等人描述了一种可扩展的通用电催化方法,用于使用制备的氮掺杂电极和D2O对(杂)芳烃进行还原氘化和氘化氟化,得到全氘和饱和的氘碳产物,该方案已成功应用于13种高氘代药物分子的合成。机理研究表明,由D2O电解生成的Ru-D物质在氮掺杂Ru电极存在下,是直接还原芳香族化合物的关键中间体。这种快速且经济高效的制备高度D标记的饱和(杂)环化合物的方法可用于药物开发和代谢研究。


相关文章以“Electrocatalytic reductive deuteration of arenes and heteroarenes”为题发表在Nature上。


文献信息:
Faxiang Bu, Yuqi Deng, Jie Xu, Dali Yang, Yan Li, Wu Li*,Aiwen Lei*, Electrocatalytic reductive deuteration of arenes and heteroarenes, Nature, https://doi.org/10.1038/s41586-024-07989-7


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