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400-607-9388

最新突破!颜宁,发国产神刊!

2024-04-15
3753

T型钙通道Cav3.2亚型因其在疼痛和癫痫中的作用而成为开发镇痛药和抗癫痫药的靶点。


2024年4月11日,清华大学/深圳医学科学院颜宁团队在Cell Research(IF=44)在线发表题为“Structural basis for human Cav3.2 inhibition by selective antagonists”的研究论文,该研究展示了Cav3.2单独和与四种T型钙通道选择性拮抗剂复合物的冷冻电镜结构,总分辨率从2.8 Å到3.2 Å。这四种化合物表现出两种结合姿态。


ACT-709478和TTA-A2均将其含环丙基的末端置于中心腔中,直接阻断离子流动。TTA-P2和ML218将其3,5-二氯苯酰胺基团投射到II-III孔中,并将其疏水尾部放置在腔中以阻止离子渗透。穿孔穿透模式立即为这些拮抗剂的状态依赖性活动提供了解释。结构导向突变分析确定了决定这些药物T型偏好的几个关键残基。这些结构也表明内源性脂质在稳定药物在中央腔内结合中的作用。


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Cell Research(ISSN: 1001-0602)


由中国科学院上海生命科学研究院主办,Springer旗下的Nature海外发行的英文学术期刊。其常务副主编为中国科学院的李党生教授,其凭借一己之力,让国人的本土期刊登上国际舞台C位,施一公曾给他的评价是“眼光毒辣”


CELL RESEARCH杂志的影响因子可谓是一路大涨,2018年时是一本17.848分的期刊,到了2021年更是高达46.351分,2022年稍有下降,为44.1分


分区:中科院1区/JCR Q1


接收领域:细胞生长、分化和凋亡;信号转导;干细胞生物学与发育;染色质、表观遗传学和转录;生物学;结构与分子生物学;癌症生物学与代谢等。


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